Erklärungen und Studien zur Wirksamkeit
Die Aufnahme von Lipiden und Phospholipiden durch den Dünndarm ist ein gut untersuchter Prozess. Jüngste Studien haben gezeigt, dass eine ähnliche Verdauung und Absorption von Liposomen und den von ihnen verkapselten Inhaltsstoffen stattfindet (4,5). Phospholipide werden hauptsächlich im Dünndarm und nicht im Magen verdaut. In Liposomen verkapselte Inhaltsstoffe werden daher vor der Magenverdauung geschützt. Dies führt zu ihrem Schutz vor einem möglichen Aktivitätsverlust. Auch der Magentrakt wird wiederum vor den möglichen entzündlichen Wirkungen des eingekapselten Inhaltsstoffs geschützt.
Die Magenstabilität und die intestinale Absorption von Liposomen sind auf nanoskopischer Ebene (>150 nm) am höchsten. Dies liegt daran, dass die geringe Größe die Verweilzeit im ersten Teil des Dünndarms erhöht. Dies wiederum ermöglicht eine erhöhte Aufnahme und eine verminderte Ausscheidung des Wirkstoffs.
Schließlich kann die Begleitung von Inhaltsstoffen durch Lipidmoleküle die Aufnahme zumindest eines Teils der Inhaltsstoffe umlenken. Diese Inhaltsstoffe werden in Richtung des lymphatischen Systems des Darms und nicht in die Pfortader umgeleitet. Dies bedeutet, dass der Inhaltsstoff nicht durch die Leber gelangt, sondern direkt in den Blutkreislauf gelangt. Inhaltsstoffe, die die Leber passieren, werden weiter verdaut, was zu einem möglichen Verlust von Inhaltsstoffen führt. Das Erreichen des Blutkreislaufs, ohne die Leber zu passieren, erhöht daher ihre Bioverfügbarkeit.
Liposomen: Erhöhung der Bioverfügbarkeit von verkapselten Inhaltsstoffen
Die Bioverfügbarkeit bezieht sich auf den Prozentsatz eines Inhaltsstoffs, der nach seiner Verabreichung im Blutkreislauf verfügbar ist. Wenn Sie beispielsweise 100 mg Vitamin C zu sich nehmen, zeigt die in Ihrem Blut nachweisbare Menge an Vitamin C dessen Bioverfügbarkeit an. Je näher die Bioverfügbarkeit eines bestimmten Inhaltsstoffs bei 100% liegt, desto tiefgreifender oder nachhaltiger wird seine Wirkung sein. Dies liegt daran, dass mehr von dem Inhaltsstoff in der Lage ist, seinen Wirkungsort, zum Beispiel Ihre Muskeln, zu erreichen.
Mehrere Studien belegen die erhöhte Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen bei liposomaler Verkapselung (6,7,8). Dazu gehören wasserlösliche Inhaltsstoffe wie Vitamin C, aber noch wichtiger, fettlösliche Inhaltsstoffe wie Curcumin. Wir können diese erhöhte Bioverfügbarkeit auf den erhöhten Schutz und die Absorption zurückführen, die Liposomen bieten.
Da Liposomen in der Lage sind, die Bioverfügbarkeit der eingekapselten Inhaltsstoffe zu erhöhen, muss außerdem nur eine geringere Dosis des Inhaltsstoffs verabreicht werden. Dies verringert die möglichen Nebenwirkungen einer Überdosierung von Inhaltsstoffen.
Der liposomale Ausscheidungsprozess des menschlichen Körpers
Die Phospholipide in den Liposomen werden wahrscheinlich über den Stuhl oder den Urin aus dem Körper ausgeschieden. Alternativ können sie aufgrund ihres metabolischen Potenzials von verschiedenen Geweben aufgenommen werden.
Möglicherweise haben Sie Fragen dazu, ob die Einnahme von liposomalen Nahrungsergänzungsmitteln zu einer Gewichtszunahme führt, da sie tatsächlich aus Fettsäuren bestehen. Bisherige Studien haben jedoch keine solche Wirkung von Phospholipiden gezeigt. Im Gegenteil, Phospholipide reduzieren nachweislich die Aufnahme von Cholesterin, dem Molekül, das Sie zunehmen lässt (9). Obwohl wir nicht behaupten, dass Liposomen ein Mittel zur Gewichtsreduktion sind, können wir Ihnen versichern, dass wir keine Studien gefunden haben, die eine Zunahme des Körperfetts mit dem Konsum von Liposomen in Verbindung bringen.
Gibt es Sicherheitsbedenken im Zusammenhang mit der Einnahme von Liposomen?
Es sind keine Sicherheitsbedenken im Zusammenhang mit der Einnahme von liposomalen Nahrungsergänzungsmitteln bekannt. Liposomen werden seit mehr als zwei Jahrzehnten als Vehikel zur Arzneimittelabgabe verwendet. In dieser Zeit gab es keine bekannten Nebenwirkungen von den Liposomen selbst. Doxil® wurde 1995 erstmals als liposomales Doxorubicin zur Krebstherapie zugelassen (10). Seitdem haben sich Liposomen als Gen-Delivery-Systeme für die klinische Gentherapie als vielversprechend erwiesen. Sie waren auch besonders vorteilhaft für die Abgabe von schlecht wasserlöslichen Substanzen. Inhaltsstoffe wie Curcumin in der Nahrungsergänzungsmittelindustrie profitieren stark von der liposomalen Abgabe (7).
Darüber hinaus macht die Verwendung natürlich gewonnener Phospholipide wie Sonnenblumen- oder Sojalecithine bei der Herstellung von Liposomen diese biokompatibel und ungiftig (10). Liposomen lösen auch keine Immunantwort aus, wenn sie oral, intramuskulär oder intravenös verabreicht werden. Liposomen sind daher sicher zu konsumieren.
Die zentralen Thesen:
Liposomen sind synthetische Phospholipid-Doppelschicht-Nanosphären. Phospholipide, die aus wasserliebenden Phosphoköpfen und wasserabweisenden Lipidschwänzen bestehen, machen Liposomen wasserlöslich.Liposomen sind gute Vehikel für den Transport von Inhaltsstoffen, da sie die verkapselten Inhaltsstoffe vor der Magenverdauung schützen, die intestinale Resorption erhöhen und somit die Bioverfügbarkeit der Inhaltsstoffe erhöhen.
Liposomen sind biokompatibel und ungiftig und können daher sicher verzehrt werden.
Verweise
- https://courses.lumenlearning.com/boundless-biology/chapter/lipids/ . Zugriff am 26. Oktober 2020.
- Mozafari MR. Liposomen: Ein Überblick über Herstellungsverfahren. Zelle. Mol.-Nr. Bio. Briefe (2005); 10: 711-719.
- Patil YP & Jadhav S. Neuartige Methoden zur Liposomenpräparation. Chem.-Nr. Phys. Lipide (2014); 177: 8–18.
- Porter CJH, Trevaskis NL & Charman WN. Lipide und lipidbasierte Formulierungen: Optimierung der oralen Verabreichung von lipophilen Arzneimitteln. Nature Reviews: Wirkstoffforschung (2007); 6: 231-248.
- W. Liu, D. Li, Z. Dong et al. Einblick in die In-vivo-Translokation oraler Liposomen durch Fluoreszenz-Resonanz-Energietransfer-Effekt. Int. J. Pharmazie (2020); 587: 119682.
- Davis JL, Paris HL, Beals JW et al. Liposomal-verkapselte Ascorbinsäure: Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Vitamin C und die Fähigkeit zum Schutz vor Ischämie-Reperfusionsschäden. Nutrition and Metabolic Insights (2016); 9: 25–30.
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- Goktas Z, zu Y, Abbasi M et al. Jüngste Fortschritte bei der Nanoverkapselung von sekundären Pflanzenstoffen zur Bekämpfung von Fettleibigkeit und deren Begleiterkrankungen. J. Agric. Lebensmittelchem. (2020); 68 (31): 8119–8131.
- Cohn JS, Kamili A, Wat E et al. Diätetische Phospholipide und intestinale Cholesterinabsorption. Nährstoffe (2010); 2(2): 116–127.
- Zylberberg C & Matosevic S. Pharmazeutische liposomale Wirkstoffabgabe: ein Überblick über neue Abgabesysteme und ein Blick auf die regulatorische Landschaft, Drug Delivery (2016); 23:9, 3319–3329.
Weitere Studien zur Wirksamkeit
[1] Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery,
[2] Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Issue 2, 2013, Pages 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.
[3] Institute of Medicine. Food and Nutrition Board. Dietary Reference Intakes for Vitamin C, Vitamin E, Selenium, and Carotenoids. Washington, DC: National Academy Press, 2000.
[4] https://ods.od.nih.gov/factsheets/vitaminc-Health%20Professional/#h8